Application Information

Application Number : 2013/06055

Application Date : 18-05-2007

Application Type : EPC Fasikül

Grant Number : 2013-G-173640

Grant Date : 21-05-2013

Registration Number : 2013 06055

Registration Date : 2013-07-22

Protection Type : Patent

European Patent Publication Number (B1) : EP2027140B1

European Patent Application Number : EP07733862.2

Applicants

Person No	Name	Address
5190262	RICHTER GEDEON NYRT.	19-21, Ut Gyömröi, H-1103 Budapeşte MACARİSTAN

Inventors

Person No	Name	Address
6195348	LAJOSNE DANSCI
6202535	GYORGY VISKY
6188647	ENDRENE MAĞYARI
6204008	JÂNOS CSORGEI
6189220	CSABA MOLNAR
6193172	ZOLTÂN TUBA

Invention Information

Name Of Invention	Alfa-asetoksi-llbeta- [4-(n,n-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dion sentezi için endüstriyel işlem ve işlemin yeni ara ürünleri.
Summary Of Invention	Mevcut buluş, güçlü bir antiprogestojen ve antiglukokortikoid ajan olan, formül (I)'e sahip solvatsız 17a-asetoksi-ll (3-[4-(N,N-dimetil-amino)-fenil]-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dion [CDB -2914] bileşiğinin sentezi için yeni bir endüstriyel işlemle ilgilidir. Bu buluş aynı zamanda işlemde ara ürünler olarak kullanılan formül (VII) ve (VIII) bileşikleri ile ilgilidir. Bu buluşa göre olan işlem aşağıdaki gibidir: i) formül (X)'a sahip olan 3-(etilen-dioksi)-estra- (10),9(11)-dien-17-on bileşiği, bilinen metotla kuru tetrahidrofuran içerisinde in situ olarak oluşturulan potasyum asetilidle reaksiyona sokulur, ii) formül (IX)'a sahip olan elde edilen 3- (etilen-dioksi) -17a-etinil-17(3- hidroksi-estra-5 (10) ,9(11)-dien bileşiği, trietilamin ve asetik asit varlığında diklorometan içerisinde fenilsulfenil klorürle reaksiyona sokulur, iii) formül (VIII)'e sahip olan elde edilen 3-(etilen-dioksi)-21-(fenil-sulfinil)-19-norpregna-5(10),9(11),17(20),20- tetraen bileşiği izomerik karışımı ilk olarak metanol içerisinde sodyum metoksitle, daha sonra trimetil fosfitle reaksiyona sokulur, iv) formül (VII)'ye sahip olan elde edilen 3-(etilen-dioksi)-17a-hidroksi-20-metoksi-19- norpregna-5(10),9(11),20-trien bileşiği metanol içerisinde hidrojen klorürle reaksiyona sokulur, daha sonra v) formül (VI)'ya sahip olan elde edilen 3-(etilen-dioksi)-17a-hidroksi-19-norpregna-5(10),9(11)- dien-20- bileşiği trimetil ortoformat ve p-toluensulfonik asidin varlığında bilinen metotla diklorometan içerisinde etilen glikolle reaksiyona sokulur, vi) formül (V)'e sahip olan elde edilen 3,3,20,20-bis(etilen-dioksi)-17a-hidroksi-19-norpregna- 5(10),9(11)-dien bileşiği, heksakloroaseton varlığında bir piridin ve diklorometan karışımı içerisinde hidrojen peroksitle reaksiyona sokulur, vii) formül (IV)'e sahip olan ve yaklaşık olarak 1:1 oranında 5a, 10a ve 5(3,10 (3 epoksit karışımı içeren elde edilen 3,3,20,20- bis(etilen-dioksi)- 17a-hidroksi-5,10-epoksi-19-norpregn-9(11) -en bileşiği, solüsyondan izole edilir ve izomerler ayrıştırılmadan bakır(I) klorur katalizörünün varlığında tetrahidrofuran içerisinde 4-bromo-N,N-dimetil-anilinden elde edilen bir Grignard ayıracı ile reaksiyona sokulur, viii) formül (III)'e sahip olan elde edilen 3,3,20,20-bis(etilen-dioksi)-5 a,17a- dihidroksi- 11(3 - [4 - (N, N-dimetilamino) -fenil] -19-norpregn 9(11)-en bileşiği su içerisinde potasyum hidrojensulfatla reaksiyona sokulur, ix) formül (II)'ye sahip olan elde edilen 11(3 -[4-(N,N- dimetilamino)-fenil]-17a-hidroksi-19-norpregn-4,9-dien-3,20-dion bileşiği, perklorik asidin varlığında asetik anhidritle asetillenir, son olarak x) formül (I)'in solvatsız bileşiği, 70 santigrat derecede 1:1 oranında bir etanol ve su karışımı içerisinde formül (I) bileşiğini içeren elde edilen solvattan serbest bırakılır.

Attorney Information

Name	FULYA SÜMERALP SİMAJ PATENT DAN. LTD. ŞTİ.
Address	HEKİMKÖY SİTESİ 1933 SOK.NO:8 - ÜMİTKÖY/ ANKARA

Priority Information

Date of Priority	Priority Number	Country of Priority
14-06-2006	HU 0600491	HU

Classes of The Invention

IPC
C07J 21/00
C07J 41/00
C07J 31/00
C07J 71/00

Patent Application Procedures

Date	Date of Notification	Operation
	15-03-2022	6769-P-Belge Geçersiz (Yıllık Ücret Ödenmedi)
18-05-2020		Yıllık Ücret Ödeme Talebi
26-04-2019		Yıllık Ücret Ödeme Talebi
17-05-2018		Yıllık Ücret Ödeme Talebi
28-04-2017		Yıllık Ücret Ödeme Talebi
02-05-2016		Yıllık Ücret Ödeme Talebi
29-04-2015		Yıllık Ücret Ödeme Talebi
28-04-2014		Yıllık Ücret Ödeme Talebi
29-04-2013		Yıllık Ücret Ödeme Talebi
	25-07-2013	Şekli Kontrol Yapıldı. Başvuru / İstem / Fasikül Onaylandı.
21-05-2013		EPOdan Gelen Patent Fasikülü Veri Girişi Yapıldı.

Publications

Publication Date	Description
21-03-2022	Verilen Patent/FM Belgelerinin Yıllık Ücretinin Ödenmemesi Nedeniyle Geçersizlik ilanı
22-07-2013	Avrupa Patent Fasiküllerinin İlanı

Payment Dates

Row	Year	Payment Date	Amount Paid (₺)
7	2013	26-04-2013	395.0
8	2014	25-04-2014	415.0
9	2015	29-04-2015	450.0
10	2016	29-04-2016	525.0
11	2017	28-04-2017	805.0
12	2018	17-05-2018	1105.0
13	2019	26-04-2019	1310.0
14	2020	18-05-2020	1790.0

RESEARCH

Help