Patent File Information
Application Information
Applicants
Person No Name Address
6320556 TECHFIELDS BIOCHEM CO. LTD
6320558 CHONGXI YU
Inventors
Person No Name Address
6320559 LINA XU
6320558 CHONGXI YU
Invention Information
Name Of Invention Aril- ve heteroaril asetik asitlerin pozitif yüklü, suda çözünür ve çok hızlı deri penetrasyon hızına sahip ön ilaçları.
Summary Of Invention ÖZET ARİL- VE HETEROARİL ASETİK ASİTLERİN POZİTİF YÜKLÜ, SUDA ÇÖZÜNÜR VE ÇOK HIZLI DERİ PENETRASYON HIZINA SAHİP ÖN İLAÇLARI Genel formül (1)'deki ('Yapı 1') yeni pozitif yüklü aril ve heteroarilasetik asitlerin ön ilaçları tasarlanmış ve sentezlenmiştir. Yukarıda gösterilen genel formül (1)'e ('Yapı 1') uygun bileşikler tolmetin, zomepirak, etodolak, amfenak, bromofenak, alklofenak, fenklofenak, asemetasin, indometasin, sulindak, fentiazak, lonazolak, bendezak, 6MNA, ibufenak ve ilgili bileşiklerin fonksiyonel türevlerinden (örneğin asit halidler ve karma anhidritler) uygun alkoller, tiyoller ve aminlerle reaksiyona sokularak hazırlanabilir. Bu ön ilaçların pozitif yüklü amino grupları yalnızca ilaçların çözünürlüğünü büyük oranda artırmakla kalmamakta, aynı zamanda membranların fosfat baş grubundaki negatif yüke de bağlanmakta ve ön ilacı sitozolün içine itmektedir. Sonuçlar ön ilaçların insan derisine tolmetin, zomepirak, etodolak, amfenak, bromofenak, alklofenak, fenklofenak, asemetasin, indometasin, sulindak, fentiazak, lonazolak, bendazak veya ilgili bileşiklere göre ~100 kat daha hızlı yayıldığını göstermektedir. Tolmetin, zomepirak, etodolak, amfenak, bromofenak, alklofenak, fenklofenak, asemetasin, indometasin, sulindak, fentiazak, lonazolak, bendezak, 6MNA, ibufenak ve ilgili bileşiklerin, oral yoldan alındıklarında pik plazma seviyesine ulaşmaları 2-4 saat alırken, bu ön ilaçlar transdermal yoldan alındığında pik plazma seviyelerine yaklaşık 40-50 dakikada ulaşmaktadır. Plazmada, bu ön ilaçların %90'ından fazlası birkaç dakika içinde tekrar ilaca dönüşebilmektedir. Ön ilaçlar, insanlarda ve hayvanlarda NSAIA ile tedavi edilebilen herhangi bir durumun tedavisinde tıbbi amaçla kullanılabilmektedir. Ön ilaçlar herhangi bir tıbbi tedavi türü için yalnızca oral yoldan değil, aynı zamanda transdermal yoldan da uygulanabilmekte ve NSIAI'ların yan etkilerinin çoğundan, özellikle dispepsi, gastroduodenal kanama, mide ülserasyonları ve gastrit gibi GI rahatsızlıklarından kaçınılmasını sağlamaktadır. Ön ilaçların kontrollü transdermal uygulama sistemleri tolmetin, zomepirak, etodolak, amfenak, bromofenak, alklofenak, fenklofenak, asemetasin, indometasin, sulindak, fentiazak, lonazolak, bendezak, 6MNA, ibufenak ve ilgili bileşiklerin optimum terapötik kan düzeylerine sürekli olarak ulaşmasını sağlamakta ve böylece NSAIA'ların etkinliğini artırmakta ve yan etkilerini azaltmaktadır. Bu ön ilaçların transdermal uygulamasına ilişkin bir başka önemli fayda da özellikle çocuklara ilaç vermenin çok daha kolaylaşmasıdır.
Attorney Information
Name SİBEL KAYA
TRADE MARKS AGENCİES CO LTD ABU GAZALEH INTELLECTUAL PROPERTY TMP
Address TUNUS CAD. NO: 15/4 KAVAKLIDERE/ ANKARA
Priority Information
Date of Priority Priority Number Country of Priority
Classes of The Invention
IPC
C07D 209/12
C07D 491/04
C07D 231/12
Patent Application Procedures
Date Date of Notification Operation Document
04-03-2020 6769-P-Belge Geçersiz (Yıllık Ücret Ödenmedi)
06-02-2019 Yıllık Ücret Ödeme Talebi
21-07-2017 Yıllık Ücret Ödeme Talebi
28-06-2016 Yıllık Ücret Ödeme Talebi
Eksik Ücret / Evrak Tamamlama Onaylandı.
21-01-2016 Eksik Ücret - Evrak Tamamlama Talebi
05-02-2016 Şekli Kontrol Yapıldı. Başvuru / İstem / Fasikül Onaylandı.
20-01-2016 EPO'dan Gelen Patent Fasikül
Publications
Publication Date Description
23-03-2020 Verilen Patent/FM Belgelerinin Yıllık Ücretinin Ödenmemesi Nedeniyle Geçersizlik ilanı
22-10-2018 Kullanma/Kullanmama Beyanı Verilmemiş Olan Başvuru veya Patent/Faydalı Modellerin İlanı
22-02-2016 Avrupa Patent Fasiküllerinin İlanı
Payment Dates
Row Year Payment Date Amount Paid (₺)
11 2016 28-06-2016 585.0
12 2017 21-07-2017 935.0
13 2018 06-02-2019 1597.57
2018 - 2026 © Türk Patent ve Marka Kurumu | Versiyon stable-517.SNAPSHOT