Patent File Information
Application Information
Applicants
Person No Name Address
6661615 AILERON THERAPEUTICS, INC.
Inventors
Person No Name Address
6661617 NORIYUKI KAWAHATA
6661616 VINCENT GUERLAVAIS
Invention Information
Name Of Invention Peptidomimetik Makrosikletler
Summary Of Invention Aşağıda, insan p53'ün bir kısmına ("p53 peptidomimetik makrosiklüs") ilişkin kararlı olarak çapraz bağlanmış peptitler açıklanmaktadır. Bu çapraz bağlı peptitler, birlikte, p53'ün HDM2'ye ve p53'ün HDMX'e bağlanması için önemli olduğu düşünülen p53'ün bir bölümünün alfa-sarmal ikincil yapısının dengelenmesine yardım edebilecek molekül içi çapraz bağ oluşturan en az iki modifiye amino asit içerir. Buna göre, burada tarif edilen çapraz bağlı bir polipeptit, çapraz bağlı olmayan mukabil bir polipeptide göre daha gelişmiş biyolojik aktiviteye sahip olabilir. p53 peptidomimetik makrosiklüslerinin, p53'ün HDM2'ye ve/veya p53'ün HDMX'e bağlanmasına müdahale ettiği, böylece fonksiyonel p53'ü serbest bıraktığı ve yıkımını önlediği düşünülmektedir. Burada tarif edilen p53 peptidomimetik makrosiklüsler, terapötik olarak, örneğin, istenmeyen şekilde düşük p53 seviye veya aktivitesi ile ve/veya yüksek HDM2 veya HDMX aktivite düzeyi ile karakterize edilen kanserleri ve diğer rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılabilir. P53 peptidomimetik makrosiklüsleri ayrıca, nörodejenerasyon ve immün yetmezlikleri gibi uygun olmayan hücre döngüsü durması ve apoptoz durumlarna ek olarak kanser ve otoimmünite gibi aşırı hücre sağkalımı ve proliferasyonu na yol açan p53 transkripsiyonel yolağının bozulmasıyla bağlantılı bozuklukların tedavisi için de faydalı olabilir. Bazı durumlarda, p53 peptidomimetik makrosiklüsleri HDM2'ye (örn., GenBank®) Erişim No .: 228952) GI: 228952) ve/veya HDMX'ye (ayrıca HDM4 olarak da bilinir; GenBank® Erişim No .: 88702791; GI: 88702791) bağlanır. Mevcut buluş, p53 ile HDM2 veya HDMX arasındaki bağlanım ile etkileşime giren ve Leu Thr Phe $1 Glu Tyr Trp Ala Gin Leu $2 Ala ile en az % 60 oranında özdeş olan bir amino asit dizisine sahip bir peptidomimetik makrosiklüs sağlar. Burada $1, bir subsituentin bir metil grubu ve diğer subsituentin, $2'ye bağlayıcı grup olduğu R konfigürasyonunda α, α-disubsitue bir amino asit; $2, bir subsiduentin bir metil grubu ve diğer subsiduentin, $1'e bir bağlayıcı grup olduğu S konfigürasyonunda α, α -disubsitue bir amino asit; bağlayıcı grup, $1 den başlayarak, - (CH2) 6-CH = CH-CH2)3-'dir. Ek olarak, buluşun peptidomimetik makrosiklüsünü içeren farmasötik bir terkip açıklanmıştır. Aynı zamanda, buluşa göre, bir denekte kanser tedavisinde kullanım için bir peptidomimetik makrosiklüs veya farmasötik bir bileşim de sağlanmaktadır.
Attorney Information
Name YÜCEL YILMAZ
OPTİMUM PATENT OFİSİ DAN. LTD. ŞTİ.
Address 19 MAYIS MAH. HALASKARGAZİ CAD. NO:220 K:9 D:16 ŞİŞLİ/ İSTANBUL
Priority Information
Date of Priority Priority Number Country of Priority
13-08-2010 US 373638 P US
13-08-2010 US 373701 P US
16-08-2010 US 374163 P US
Classes of The Invention
IPC
C12P 21/06
Patent Application Procedures
Date Date of Notification Operation Document
27-02-2025 6769-P-Belge Geçersiz (Yıllık Ücret Ödenmedi)
02-08-2023 Yıllık Ücret Ödeme Talebi
29-07-2022 Yıllık Ücret Ödeme Talebi
28-07-2021 Yıllık Ücret Ödeme Talebi
Vekil Atama Onaylandı.
30-03-2021 Vekil Atama Talebi
27-07-2020 Yıllık Ücret Ödeme Talebi
23-07-2019 Yıllık Ücret Ödeme Talebi
21-02-2019 Şekli Kontrol Yapıldı. Başvuru / İstem / Fasikül Onaylandı.
13-02-2019 EPO'dan Gelen Patent Fasikül
Publications
Publication Date Description
21-03-2025 Verilen Patent/FM Belgelerinin Yıllık Ücretinin Ödenmemesi Nedeniyle Geçersizlik ilanı
22-11-2021 Kullanma/Kullanmama Beyanı Verilmemiş Olan Başvuru veya Patent/Faydalı Modellerin İlanı
21-03-2019 Avrupa Patent Fasiküllerinin İlanı
Payment Dates
Row Year Payment Date Amount Paid (₺)
9 2019 23-07-2019 790.0
10 2020 27-07-2020 1040.0
11 2021 28-07-2021 1345.0
12 2022 29-07-2022 2130.0
13 2023 02-08-2023 5204.54
2018 - 2025 © Türk Patent ve Marka Kurumu | Versiyon stable-517.SNAPSHOT